受体与药物靶点
受体上调
受体上调是细胞通过制造更多受体来调高自身敏感性的过程。如果细胞受到的刺激不足——例如某药物持续阻断信号——它便通过在表面增加受体来代偿,就像一个人努力想听清时把音量调大。细胞试图恢复其正常的信号水平。
这种适应性变化经典地发生于长期接触拮抗剂,或天然激动剂持续缺乏之后。在数天到数周内,细胞增加受体的生成,因而携带的受体比以前更多。整个系统实际上已朝着这种慢性状态重新校准。
上调在药物骤然停用时最为关键。当大量额外受体处于待命状态、而阻断又被解除时,系统可能反应过度,产生反跳或戒断效应。这正是长期使用β受体阻滞剂应逐渐减量而非骤停的原因:上调的受体一旦突然暴露于体内自身的肾上腺素,可引起反跳性心动过速、高血压或心绞痛。
骤然停用长期服用的β受体阻滞剂可引起反跳性心动过速和高血压,因为治疗期间β受体已发生上调。
上调后的反跳。
上调通常指受体数量的真实增加,与受体下游变化所致的超敏不同。
另见