受体下调

受体下调与上调相反：细胞通过减少受体数量来调低自身敏感性。当受体受到过度刺激时——通常源自长效激动剂或慢性用药——细胞便通过把受体从表面撤回并降解来自我保护，就像音乐太响时把音量调小。

从机制上看，持续的激动剂暴露首先触发快速脱敏，而在数小时到数天内，细胞把受体内吞到细胞内部并降解，使受体总量缩减。同样剂量的激动剂现在产生的效应变小，这是一种缓慢形成的耐受。

下调是某些药物随时间失效、必须谨慎给药的一个主要原因。哮喘中持续大剂量使用β2激动剂，或某些激素的持续刺激，都可能钝化反应。它也解释了为何有些疗法刻意利用这一现象——例如，持续给予GnRH激动剂可下调垂体受体，最终抑制性激素的生成。