脱敏

脱敏是身体调低自身对一个不停喊叫的信号的敏感度。当受体受到强烈或长时间的刺激后，它便不再那么强烈地应答——就像耳朵会对持续的巨响充耳不闻。

有若干细胞机制可造成这种现象。对许多G蛋白偶联受体而言，持续的激动剂暴露会使受体被磷酸化并被β抑制蛋白结合，从而使其与信号通路解偶联，并触发其内化、远离细胞表面。在更长的时间里，细胞还可能减少受体的总数（下调）。结果是同样剂量的药物产生的效应减弱。

脱敏是药物效应在持续使用中减退的一个主要原因，促成了耐受。它可以是同源性的（专属于被过度刺激的受体），也可以是异源性的（通过共用的下游组分波及其他受体）。在临床上，它解释了为何某些药物的效应会在数天至数周内丧失，以及为何有时需要药物假期或调整剂量。