G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体更像一个中继开关，而非一扇门。信号分子结合在细胞外侧，受体随之改变构象，并在细胞内侧激活一个独立的中间人蛋白——G蛋白——再由它把信息传递下去。没有任何物质真正穿过细胞膜，信息只是被交接并放大。

在结构上，每个GPCR都七次穿越细胞膜，因此又称七次跨膜受体。被激活后，它充当鸟苷酸交换因子，促使其G蛋白以GTP交换GDP并解离为亚基，进而开启或关闭效应酶和离子通道，通常借助环磷酸腺苷或钙等第二信使。

GPCR是最大的单一受体家族，也是约三分之一上市药物的作用靶点，涵盖肾上腺素、毒蕈碱、阿片、组胺、多巴胺等众多系统。一个现代的提醒是：GPCR还可经由β-抑制蛋白以不依赖G蛋白的方式传递信号，因此现在有些药物被设计成偏向激活更具治疗价值的那条通路。