G蛋白

可以把G蛋白想象成连在门铃和屋内灯之间的分子开关。按下门铃（受体捕获信号）便把开关拨到"开"；开关随即点亮灯（效应酶或通道）一段时间，然后自动咔哒一声关掉。开和关的时间控制内建在开关本身之中。

从机制上看，经典的异源三聚体G蛋白由三个亚基组成——α、β和γ。静息时α亚基结合着GDP。当G蛋白偶联受体被其配体激活后，会撬开α亚基，使其把GDP换成GTP；结合GTP的α亚基随即与βγ二聚体分离，两部分各自去调控效应器。α亚基会缓慢地把GTP水解回GDP，从而使自身关闭，让三聚体重新组装。

α亚基的家族决定了G蛋白的功能：Gs激活腺苷酸环化酶，Gi抑制它，而Gq激活磷脂酶C。这也是为什么同一类药物在不同组织中可产生相反的效应——这取决于受体偶联的是哪种G蛋白。许多重要药物（β受体阻滞剂、阿片类、抗组胺药、许多抗精神病药）最终都是通过改变G蛋白偶联受体的活性而起作用。

需要注意：此处描述的异源三聚体G蛋白，与调控生长和细胞骨架信号的小分子单体G蛋白（如Ras）截然不同。两者都结合GTP并充当开关，但分属不同的通路。