药效学:药物如何起作用
快速耐受
快速耐受是一种迅速的熄火:药物在首剂时效果良好,但仅在几次密集给药之后便后劲尽失,有时只需几分钟。这是几乎实时发展起来的耐受。
一个经典机制涉及那些通过释放贮存递质而间接起作用的药物。麻黄碱等间接作用的拟交感药通过把去甲肾上腺素从神经末梢的贮库中置换出来而起效;一旦这些贮库因反复给药而耗竭,下一剂便几乎无物可释放,于是效应迅速崩塌。在其他情形下,快速耐受反映的是极迅速的受体脱敏或快速的反馈调节。
其界定特征在于速度之快与给药间隔之密,这使快速耐受有别于在数天或数周内逐渐形成的较慢耐受。在实践中,单纯增加药量通常无法恢复效应;系统需要时间来恢复或重新充盈,因此拉开给药间隔往往是唯一的解决办法。
反复给予减充血药麻黄碱会因其所依赖的去甲肾上腺素贮库逐渐枯竭而使应答越来越弱。
反复给药时效应的迅速丧失。
快速耐受本质上是一种非常迅速的急性耐受;它与脱敏的界限在于速度与规模,而非根本不同的过程。
又称
另见