药物靶点与生物大分子

受体

受体是一种蛋白质,作用就像一把等待特定钥匙的锁。当合适的信号分子(如激素或神经递质)嵌入其中时,受体会改变构象,并把信息传入或传递到细胞内。细胞并不是对外面漂浮的分子本身作出反应,而是因为受体被激活才作出反应。

受体凭借一个在形状与化学性质上都与信使相匹配的结合口袋,高度精确地识别自身的天然信使。激活通常会改变受体的三维构象,从而开启一连串下游事件:打开离子通道、启动某个胞内蛋白,或改变细胞读取哪些基因。由于众多生理信号都经由受体传递,它们是药物发现中最重要的靶点之一。

与受体结合的药物可大致分为几类行为。激动剂模拟天然信使并把受体开启,而拮抗剂则占据口袋、阻止受体被激活,自身却不触发激活。值得记住的是,一种被称为受体的蛋白往往有多个亚型分布在不同组织中,因此药物的效应取决于它作用于哪一亚型、作用在何处。

普萘洛尔等β受体阻滞剂与心脏中的β肾上腺素受体结合,阻止肾上腺素将其激活,从而减慢心率、降低血压。

受体作为药物靶点:拮抗剂占据本应由天然信使结合的口袋。

并非每个药物靶点都是受体,也并非每个能结合小分子的蛋白都算受体。这一术语通常专指那些生理功能就是检测信号并向下传递的蛋白。

又称
receptor protein受体蛋白受體蛋白