G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体是一类穿越细胞膜来回七次的受体，就像缎带在布料中往返缝过。它的外侧面在细胞外捕获信号，内侧面则把信号传给在细胞内等待的伙伴蛋白。这种共有的七次跨膜结构，定义了人体中数量最大、被成药最多的受体家族。

当信使结合到G蛋白偶联受体的外侧口袋时，蛋白会发生恰到好处的构象改变，使其胞内环得以抓住并激活一个G蛋白。被激活的G蛋白随后解离，触发胞内级联反应，改变小信使的水平、离子流动或酶活性。G蛋白偶联受体能检测极其多样的输入，包括光、气味、味道、激素和神经递质。

在所有已获批的小分子药物中，约有三分之一作用于G蛋白偶联受体，这正是它们在药物化学中至关重要的原因。现代研究已超越简单的开关：有些药物结合在天然口袋之外的位点，有些则偏向性地激活某一条下游通路，这一思路被称为偏向性信号传导，有望把疗效与副作用区分开。