抗组胺药

在过敏反应期间，细胞会释放大量组胺，引起瘙痒、打喷嚏、流鼻涕和荨麻疹。抗组胺药占据组胺本应激活的受体，就像占住剧院里的座位，使信使虽然到达却无处传递信息，于是过敏症状得以缓解。

大多数抗过敏的抗组胺药是组胺H1受体（一种G蛋白偶联受体）的拮抗剂（严格说是反向激动剂）。其经典药效团是两个芳香环连接到一条短链上，短链末端是一个碱性、可质子化的氮原子，这一形状足以模拟组胺，从而占据其结合位点。

该药物类别按代次划分。第一代药物如苯海拉明亲脂性强，能进入大脑，引起镇静；第二代药物如氯雷他定和西替利嗪则被设计得更具极性，或被转运体阻挡在大脑之外，因而在缓解过敏的同时大大减少了困倦。（另一个独立家族，即雷尼替丁等H2拮抗剂，则是用于减少胃酸。）

一个诚实的提醒：较老抗组胺药的镇静和口干来自脱靶作用于其他受体（如毒蕈碱型乙酰胆碱受体），这提醒我们“抗组胺药”很少是完全选择性的。