选择性

选择性就是一种药「瞄得准」的本事。想象一把钥匙做得极其精确，只能开你家的前门，却会卡在所有邻居的锁里。一种有选择性的药，强力作用于它本该击中的那一个蛋白，而对结构相近的其他蛋白几乎不动。正是这种「挑剔」，往往把一种干净的药与一种副作用丛生的药区分开来。

它以一个比值来衡量：药物作用于预期靶点的效价，比作用于其他靶点高出多少倍。一个具有 1000 倍选择性的化合物，只有在比击中真正靶点高出一千倍的浓度下才会影响脱靶蛋白，于是在有用的剂量范围内，脱靶蛋白始终保持安静。当预期蛋白与非预期蛋白结构相似时——例如同一激酶家族的不同成员，或同一受体的若干亚型——选择性往往最难实现。

完美的选择性很罕见，也并不总是值得追求。一些有价值的药物会刻意作用于多个靶点（即所谓多靶点药或「不干净」的药），而有些毒性并非来自相近的蛋白，而来自分子恰好碰到的、毫不相关的蛋白。因此，选择性最好被看作一项要朝着治疗目标去调校的性质，而非为了选择性本身去最大化。一种药只需「足够」有选择性，使得在人们实际服用的剂量范围内，预期作用占据主导即可。