拮抗剂

拮抗剂就像一把能插进锁孔却拧不动的钥匙——而当它卡在那里时，真正的钥匙也插不进去。它结合受体却不将其激活，因此其主要作用是阻断天然信号。

拮抗剂具有亲和力，但内在活性基本为零：它占据结合位点却不稳定活性状态。竞争性拮抗剂结合与激动剂相同的正构位点，可被足量的激动剂所克服；非竞争性拮抗剂结合于别处，或结合得过于紧密以致激动剂无法将其置换，从而封顶可达到的应答。

单凭自身，在没有持续信号的系统中纯拮抗剂什么也不做——只有当存在可供阻断的激动剂（某种药物或体内信使）时，其效应才显现。纳洛酮通过阻断阿片受体逆转阿片类药物过量；普萘洛尔等β受体阻滞剂钝化肾上腺素对心脏的驱动。