竞争性抑制

竞争性抑制是一场争夺同一座位的拉锯战。抑制剂与天然底物（或激动剂）都想占据同一结合位点，因此同一时刻只能有一方占据它——而浓度更高的一方往往胜出。

由于这场竞争是可以打赢的，抑制可被克服：加入足量底物便能把抑制剂挤走，于是最大速率（Vmax）或最大应答最终得以恢复。抑制剂所做的，是让靶点显得对底物的结合变弱了——它升高表观Km（或把激动剂的剂量–反应曲线右移），却不降低上限。

这是大多数经典酶抑制剂与可超越的受体拮抗剂背后的机制，也是用于量化拮抗剂效价的Schild分析的基础。其反面是：每当体内自身的底物或信号激增时，竞争性抑制剂的效应在体内便可能被削弱——例如当底物在上游累积时，竞争性酶抑制剂会失去抓力。