Schild 分析

Schild 分析是一种经典的药理学方法，用来测定一个竞争性拮抗剂阻断受体的强度；它的做法是观察该拮抗剂如何把激动剂的剂量-反应曲线推来推去。关键的窍门很简单：竞争性拮抗剂不会压低激动剂的最大作用，它只是让你需要用更多的激动剂才能达到那个高度，于是曲线向右滑移。拮抗剂越多，曲线向右滑得越远。

通过在若干拮抗剂浓度下测量曲线移动了多远，并以一种特定方式作图（即 Schild 图），便能提取出一个数字 pA2——本质上是「迫使你把激动剂剂量加倍所需的拮抗剂浓度」的负对数。pA2 越高，拮抗剂效价越强。这一步骤同时也是一种诊断：如果作出的图是一条斜率为 1 的直线，则该拮抗作用表现为简单、可逆、竞争性的；若斜率不同或曲线弯曲，则警示另有蹊跷（拮抗剂可能是非竞争性的、缓慢可逆的，或作用于别处）。

它的长处在于，pA2 衡量拮抗剂对受体的亲和力，其方式既不依赖于你用了哪种激动剂，也不依赖于组织的放大作用——这是拮抗剂自身的一项性质。它的局限同样要老实承认：该分析假定拮抗作用确实是竞争性的、且处于平衡态，因此对于缓慢结合或不可克服的拮抗剂，经典的 Schild 处理会失效，必须加以修正。