药效学:药物对身体的作用

功能性拮抗

功能性拮抗是指两种药物相互抵消,但靠的不是争夺同一把锁,而是通过完全各自独立的机器,把身体往相反的方向拉扯。想象一个房间里同时有暖气和空调:一个加热、一个制冷,你实际感受到的温度,就是它们之间的拉锯——尽管两台设备彼此并不接触。

这使它有别于竞争性拮抗——在竞争性拮抗中,阻断剂与激动剂当真在争夺同一个受体。而在功能性拮抗里,每种药都有自己的靶点和自己的通路;它们的作用只在下游相撞,即在组织或整个器官的层面上,一种反应抵消另一种反应。一个近亲,有时被称为生理性拮抗,专指通过不同受体与信号系统介导的相反作用。

它的实用意义很大,在急救中尤其如此。即便手边没有能直接阻断那个肇事受体的阻断剂,一个功能性拮抗剂也可以通过另一条途径驱动相反的生理反应,从而逆转一个危险的作用。代价在于:由于这两种药从不在同一个分子位点上相遇,它们之间的平衡比 Schild 分析所描述的那种干净、可量化的竞争更难预测和调校。

在严重过敏反应中,组胺通过扩张血管造成血压骤降;肾上腺素则作用于完全不同的肾上腺素受体来收缩血管,从而将其逆转——这是一种功能性拮抗,因为二者从不在同一个位点上竞争。

经由不同通路产生相反的作用——无需共用受体。

又称
physiological antagonism生理性拮抗生理性拮抗