激动剂

激动剂就像一把不仅能插进锁孔、还能把锁拧开的钥匙。它与受体结合并将其开启，触发细胞的应答——正是体内天然信使本应完成的工作。

更确切地说，激动剂具有两个属性：让它能够结合受体的亲和力，以及让它能够稳定受体活性构象、从而启动下游信号的内在活性（或效能）。完全激动剂能驱动受体系统所能产生的最大应答；部分激动剂虽能良好结合，却只把应答推到中途。

许多药物都是模拟天然信号的激动剂。沙丁胺醇激活β2肾上腺素受体以舒张哮喘患者的气道平滑肌；吗啡激活阿片受体以钝化疼痛。由于激动剂会主动开启受体，长期暴露往往使细胞对这些受体脱敏或下调，这正是耐受性的基础。