内在活性

内在活性描述的是一个配体一旦结合后，把受体「打开」的本事有多大——不是它能不能结合，而是它结合之后做了什么。两个分子可以同样好地嵌进同一个受体，可一个能把开关完全扳开，另一个只是轻轻一推。内在活性所捕捉的，正是这种「开启」的能力。

它最常用一个介于 0 到 1 之间的数字来表示，以一个被设为 1 的参照完全激动剂作为标尺：完全激动剂的内在活性约为 1（产生最大反应），部分激动剂落在中间某处（比如 0.5），纯拮抗剂为 0（结合却什么也不做），而反向激动剂甚至可以为负（它把受体推到低于其静息基础活性的水平）。在实践中，这个数字是从某药物的最大作用相对于完全激动剂最大作用的高度比例读出来的。

有一点微妙却真实的提醒：如此定义的内在活性是一个被观测到的、依赖于体系的量，因为受体储备和信号放大可以让一个低效能的配体在反应灵敏的组织里看起来像完全激动剂。因此药理学家会把这种测得的内在活性，与更深层、不依赖于体系的效能概念区分开来。不过在日常使用中，内在活性是「这个已结合的分子把受体激活得有多强？」的一个方便的简称。