药效学:药物对身体的作用

最大效应(Emax)

Emax 是剂量-反应曲线上平台的高度——一种药无论再加多少量都无法超越的最大作用。想象在水龙头下接一杯水:杯子一旦满了,把龙头开得再大也不会多出水来。Emax 就是药物反应的那个「满杯」高度。

在标准的 S 形(乙状)剂量-反应模型中,反应随剂量上升,然后在 Emax 处趋平。位于 Emax 一半处的剂量就是 EC50,因此这两个数字描述的是不同的东西:EC50(或其对数,与效价相关)告诉你曲线在左右方向上的位置,而 Emax 告诉你曲线能升到多高。效能更高的药 Emax 更高;在同一体系中,部分激动剂的 Emax 达不到完全激动剂所能达到的高度。

Emax 是「药物加体系」共同的性质,而非药物单独的性质。同一个分子,在受体丰富(或备用受体充裕)的组织中可表现出更高的 Emax,在受体稀少之处则表现出更低的 Emax。因此在比较两个化合物时,只有在同一实验体系或同一组织、同样条件下进行,比较才算公平。

在钙流测定中,完全激动剂能把信号驱动到 100%(它的 Emax),而部分激动剂无论浓度多高都只能停在 60% 的平台——它较低的 Emax 正标明了它是部分激动剂。

Emax 是天花板;EC50 是攀升的中点。

Emax 与 EC50 是最简单的剂量-反应方程中的两个参数。曲线拟合软件会同时给出这两个值;只看其中一个而不看另一个,可能严重误导。

又称
maximal effect最大效应最大效應