药物–受体相互作用与结合

EC50

EC50是激动剂产生其所能达到的最大效应之半时所需的浓度。它是衡量激活剂效价的标准尺度:EC50越低,达到半数应答所需的药物越少。

它取自激动剂的剂量–反应曲线——基线与该激动剂自身上限(Emax)之间的中点。须注意EC50是相对于该化合物自身的最大值来衡量的,因此一个弱的部分激动剂可以有较低(左移)的EC50,却仍只产生不大的整体效应;EC50报告的是效价,Emax报告的是效能。

EC50既取决于分子,也取决于生物系统。在存在受体储备(备用受体)之处,完全激动剂的EC50可以远低于其结合Kd,因为只占据一小部分受体就已触发半数最大应答。因此EC50与Kd虽相关,却不必重合。

若某激动剂的Emax为100单位信号,则其EC50即为它产生50单位信号时的浓度——而不论该上限与其他激动剂相比如何。

EC50在激动剂自身的剂量–反应曲线上标记半数最大效应。

效价(曲线所处的位置,即EC50)与效能(曲线能升到多高,即Emax)是两回事;一个化合物可以很强效,却仅是部分激动剂。

又称
half-maximal effective concentration半数有效浓度半數有效濃度