药效学:药物对身体的作用
效价(药效强度)
效价回答的是「你需要的量有多少?」这个问题。想象两种辣椒,能把一道菜辣到同样程度,可一种只需一小撮、另一种却要一整勺。那撮量极小的辣椒效价更高:用远少的量就完成同样的活儿。一种高效价的药,在很低的剂量或浓度下就能产生作用。
在量上,效价是从剂量-反应曲线上读出来的,即产生某一选定作用水平所需的剂量或浓度——最常用的是产生一半最大作用的那一点(在组织中是 EC50,在体内则是它的「表亲」ED50)。EC50 越小,药物效价越高,因为曲线更偏向左侧。效价主要由分子与靶点结合的牢固程度(亲和力)以及结合被转化为作用的效率共同决定。
至关重要、却又被反复用错的一点是:效价完全不能说明一种药最终能达到多大的作用。那个「封顶」是另一项独立的性质。一种效价极高、却始终只能产生微弱最大反应的化合物,可能远不如一种效价稍低、但能把任务做满的药有用。在药物发现中,一味追求更高的效价只有在不以牺牲最大作用、选择性或类药性质为代价时才值得。
芬太尼的效价大约是吗啡的 50 到 100 倍:微克级的芬太尼剂量就能匹敌毫克级的吗啡剂量,尽管两者都是完全的阿片受体激动剂。
效价更高 = 所需药量更少,并不等于最大作用更强。
要警惕在不同实验体系之间比较效价:同一分子在细胞系、离体组织浴槽或整体动物中测得的 EC50 可以各不相同。效价排名主要在同一套一致的实验条件下才可靠。
又称
另见