药效学:药物对身体的作用
效能(内在活性)
如果说效价问的是「你需要的量有多少?」,那么效能问的就是「当你给足了量,结果有多好?」想象两把都能插进锁孔的钥匙:一把能转到底、把门打开,另一把只能转一半、门还是关着。两把钥匙都「结合」了锁,但它们让锁完成任务的本事不同。效能就是这种真正产生生物作用的本领。
更确切地说,效能描述的是药物一旦结合后所能引发的最大作用,反映结合被转化为下游信号的有效程度。能把受体驱动到完全反应的药效能高(完全激动剂);只能驱动出部分反应的药效能较低(部分激动剂);而只结合、不激活的纯阻断剂效能为零(拮抗剂)。
效能和效价是两个相互独立的维度。你可以有一种效价很高但效能一般的药,也可以有一种效价很低却效能完整的药。在临床上,效能往往更决定获益的上限,而效价主要决定剂量。要注意,「效能」一词在临床试验中有时被宽泛地用来指「这药对病人有没有帮助」,这把上述受体层面的概念与吸收、分布等许多因素混在了一起——这里所讲的药理学含义是更狭义、更偏机制的那一种。
丁丙诺啡与阿片受体结合得非常牢固(高亲和力),但效能低于吗啡:即便在饱和剂量下,它产生的阿片作用也低于最大值,这使它在呼吸抑制上存在一个「封顶」。
结合牢固并不保证作用强烈——那是效能的职责。
又称
另见