部分激动剂

部分激动剂就像一个最多只能把灯调到半亮的调光开关——无论你怎么用力推都一样。它结合受体并将其开启，但即使每一个受体都被占据，它也无法产生完全激动剂所能产生的最大应答。

原因在于中等程度的内在活性（效能）：部分激动剂稳定受体活性状态的能力不如完全激动剂，因此其最大效应（Emax）是次最大的。亲和力与效能是彼此独立的属性——部分激动剂可以结合得非常紧密，却仍把应答封顶在上限之下。

一个关键的转折是：在完全激动剂存在时，部分激动剂表现得有几分像拮抗剂——它与之竞争受体，并把整体应答拉向自己较低的上限。这种双重行为在治疗上很有用——丁丙诺啡作为部分阿片激动剂，既缓解疼痛又抑制戒断症状，同时其过量风险低于完全激动剂。