完全激动剂

完全激动剂是这样一种配体：当它结合受体时，能把受体驱动到尽可能大的反应——就像一个能一路推到最亮的灯开关。它在那个受体上做的事，与身体自身的天然激活物所做的一样多，能达到该体系所能给出的全部作用上限。

从技术上说，完全激动剂具有足够高的效能（或内在活性接近 1），以至于只要给得够多，反应就会在体系的最大值处达到平台。它处在一组相关行为之中：部分激动剂能激活受体，却无论给多少都达不到那个封顶；拮抗剂结合却不激活；而反向激动剂则主动压低任何基础活性。完全激动剂正是那个把受体一推到底的。

一个配体是否表现为完全激动剂，部分取决于组织本身。由于受体储备和信号放大，一个在反应丰富的组织里表现为完全激动剂的分子，在受体稀少的组织里可能只显得像部分激动剂。在临床上，完全激动剂能带来最大的作用，但也留下最少的进一步增量空间，并可能携带最大的在靶风险；有时之所以选用部分激动剂，正是因为它自带的封顶更安全。