药物–受体相互作用与结合

IC50

IC50是将某测得应答压低到其未受抑制水平之半时所需的抑制剂浓度。它是用来排序阻断剂强效程度的主力数字:IC50越低,达到半数抑制所需的药物越少。

它从剂量–反应曲线上读取,曲线将递增的抑制剂浓度对剩余信号——酶活性、配体结合、细胞存活率等——作图,IC50位于该曲线的中点。由于它是相对于特定读出值而定义的,同一化合物在不同试验中可以有不同的IC50值。

关键在于,IC50依赖于实验条件:对竞争性抑制剂而言,它会随底物浓度升高而升高,因为更多底物会把抑制剂竞争掉。这正是为何在跨实验比较抑制剂时更偏好不依赖条件的Ki,也是为何报告IC50时应始终连同测量所用的试验条件一并给出。

IC50为50 nM的酶抑制剂在所测条件下于50 nM时使酶活性减半;针对同一靶点而IC50为5 nM的抑制剂则强效十倍。

IC50在剂量–反应曲线上标记半数最大抑制。

IC50用于抑制剂(阻断应答);EC50是激动剂(产生应答)的对应量度。两者都标记各自曲线的半数最大点。

又称
half-maximal inhibitory concentration半数抑制浓度半數抑制濃度