药效学:药物对身体的作用

受体储备

受体储备,又称「备用受体」,指的是这样一种现象:一块组织可以在许多受体仍空着的情况下就达到最大反应。想象一座体育场的安全出口远多于所需:即便有一半的门关着,你仍能以全速把人群疏散出去。多出来的那些门就是储备——存在却不必同时全部动用的余量。

在机制上,这发生于受体下游的信号机器具有强烈放大作用之时,于是只要占据一小部分受体,反应就已饱和。一个实际后果是:产生一半最大作用的剂量(EC50),可以远远位于产生一半最大受体占据率的剂量的左侧——体系还没占满受体,就已达到完全的作用。储备实际上会让一个部分激动剂在该组织中表现得更像完全激动剂,也让该组织对其激动剂更敏感(看起来效价更高)。

受体储备是特定组织与信号环境的性质,而非药物单独的性质,所以同一个激动剂在某个器官中可能储备很大、在另一个器官中却几乎没有。它也解释了为什么阻断或失去一部分受体(或一部分信号能力)在储备耗尽之前可能看不出任何影响——只有到那时,进一步的损失才会开始削减最大反应。当疾病使受体数目下降、或拮抗剂使其减少时,这种缓冲在临床上很重要。

在某些平滑肌中,激动剂只占据一小部分受体就能引起完全收缩;一种不可逆拮抗剂可以敲掉相当多的受体,最大收缩才终于开始下降——这正是受体储备的直接证据。

完全的作用可以在占满受体之前到来——多出的部分就是储备。

又称
spare receptors备用受体備用受體