受体占据率

受体占据率就是药物在给定浓度下填满了靶点结合位点的比例——好比问停车场里有多少车位被占用。随着药物浓度攀升，它从零升向100%。

在平衡时，占据率遵循一条由亲和力决定的饱和曲线：当游离药物浓度等于Kd时，占据率为50%；为Kd十倍时约91%，为Kd百倍时约99%。这意味着迈向完全占据的最后一段代价高昂——浓度大幅增加只换来占据率的小幅提升。

占据率是连接剂量与效应的核心桥梁，可在活体系统中以PET显像等技术测量，以确认药物确实正与其靶点结合。但仅凭占据率并不能预测应答：受体储备可使中等占据率即产生强烈效应，而对某些靶点而言，随时间维持的占据率比峰值更重要，这又回到了滞留时间。