靶点结合

靶点结合是药物确实在活细胞或活组织内部抵达并结合其预定靶点的直接证据，而不仅仅是在试管中如此。它回答一个看似简单的问题：药物是否到达了它该去的地方、抓住了它该抓的东西？没有这一证据，就很难判断药物为何起效或失效。

研究者用能在真实生物环境中报告结合情况的检测来证明靶点结合，例如测量药物如何改变靶点的稳定性、置换一个带标记的探针，或移动一个只有在靶点被占据时才变化的标志物。其目标是确认在相关部位和剂量下发生了药物与靶点的物理相遇，并将其与间接效应或脱靶效应区分开。

靶点结合在化合物于纯化体系中结合与药物在生物体内产生效应之间架起一座关键桥梁。如果药物显示出预期获益却无结合证据，那么效应可能来自预定靶点之外的某种因素。需诚实指出的是，仅有结合并不足够：药物即便忠实地结合了靶点，若靶点选错或占据时间过短，仍可能于事无补。