反向激动剂

有些受体即便在没有信号时也微微处于“开启“状态，就像一个会自己滴水的水龙头。反向激动剂把这种空转的活性压到静息水平以下——不只是阻断信号，而是主动地把受体进一步压制下去。

之所以可能，是因为许多受体会自发地在一段时间内翻转为活性构象，从而给出一个低水平的基础（组成性）信号。反向激动剂优先结合并稳定非活性构象，移动这一平衡并降低基础输出。相比之下，中性拮抗剂只是把受体的基线维持在其原本所在之处。

这一区别仅在受体具有可观的组成性活性时才有意义；在几乎没有组成性活性的系统中，反向激动剂与中性拮抗剂的表现无从分辨。许多曾被标为拮抗剂的药物——某些抗组胺药和一些β受体阻滞剂——在针对静息时即有信号的受体测试时，原来其实是反向激动剂。