正构位点

正构位点是受体的“正门”——一个为接纳体内自身天然信使而构建的口袋。当内源性激动剂（比如某种神经递质或激素）对接其上时，它正是停靠在正构位点，而许多药物正是被设计来结合这同一处的。

结合于正构位点的药物会与天然配体直接竞争：正构激动剂模拟天然信号，而正构拮抗剂则堵住门口，使天然配体无法进入。这是教科书式的竞争性相互作用之所在，也是界定“同一结合位点“含义的地方。

由于正构位点是为识别同一种共有的天然配体而演化的，它在亲缘关系相近的受体亚型之间往往结构高度保守——这使得在此处实现亚型选择性变得困难。这种保守性正是药物化学家也把目光投向别构位点的一大原因，后者往往较不保守，并为选择性调节提供了另一条途径。