偏向性激动

大多数受体能同时通过不止一条通道“说话”——单个受体往往触发若干条下游通路。偏向性激动是指药物有意偏向其中一条通道而冷落其余，就像只拨动受体平常会一起开启的几个开关中的某一个。

许多受体，尤其是GPCR，既通过G蛋白通路也通过β-抑制蛋白通路传递信号。偏向性激动剂稳定一种优先偶联于某一条途径的受体构象，从而产生不同于天然、均衡（“无偏”）配体所产生的下游信号组合。其希望在于保留治疗性通路，同时压制与副作用相关的通路。

这一概念虽诱人，落实起来却比初看时更难。严格地测量偏向性颇为微妙——表观上的偏向可能只是试验灵敏度或受体储备造成的假象——而临床回报亦喜忧参半。偏向于G蛋白而非β-抑制蛋白信号的μ阿片激动剂奥赛利定已上市，但这种偏向能否可靠地把镇痛与阿片类副作用分开，仍存争议。