递送型前药

有时在靶点上效果最好的分子，却最不善于抵达靶点——太不溶而无法溶解、吸收太差，或被分解得太快。递送型前药是一种巧妙的伪装：化学家给分子接上一个临时的化学把手来解决递送问题，待其抵达目标后，身体再移除这个把手，释放出真正有活性的药物。这就像把易碎品装进结实的包装中运输，到达后再拆封。

所添加的基团被设计成会在体内被切除，通常由酶或胃肠与血液之间条件的变化来完成。提高溶解度的一个常见技巧是接上一个带电、亲水的基团，例如磷酸基；前药易于溶解，一旦被吸收，酶就会切下磷酸基，释放出母体药物。还有一些前药遮蔽极性基团以改善跨肠壁的吸收，然后在体内再被脱去遮蔽。

这一策略只有在能可靠且相当完全地转化回活性药物、且释放出的切除片段安全无害时才行得通。若一个前药的活化依赖于因人而异的酶，就可能造成暴露不稳定；而转化不完全的前药则会浪费一部分剂量。所以递送型前药是一个有意为之的工程选择，而非保证奏效的灵丹妙药，它还增加了一个本身必须被表征的代谢步骤。