活性代谢物

活性代谢物是代谢留下的、仍能发挥药理作用的产物。我们通常把代谢想象成把药物'关掉'，但有时分解产物会继续作用于靶点——就像一支蜡烛，灯芯烧尽之后留下一块发光的余烬，仍在不断散发热量。

从化学上看，当酶把母体药物改造成一个新分子，而这个新分子仍以有意义的效价结合同一个靶点、甚至结合另一个靶点时，活性代谢物就产生了。它的效价可能比母体强或弱，半衰期可能更长或更短，还可能有自己的分布和副作用特征。在母体无活性、而代谢物承载全部活性这一特殊情形下，母体就是一种前药。

活性代谢物之所以重要，是因为一种药物观察到的效应可能是母体及其代谢物之和。一个长寿命的活性代谢物可以把作用持续时间延长到远超母体自身的半衰期，但它也可能引发相互作用和毒性，而如果只测量母体，这些就会被漏掉。因此药物开发者会把重要的活性代谢物作为安全性图景的一部分加以鉴定和表征。