药物代谢与生物转化
I相代谢
I相代谢是身体给药物装上化学'把手'的方式。许多药物是油腻的分子,身体没有方便的着力点来抓住并清除它们,所以第一步就是给它装上一个小小的反应性基团——最常见的是加上氧。一旦有了这个把手,后续步骤就能挂上某个笨重的部分把药物冲走。
从机制上看,I相反应属于官能化反应:氧化、还原和水解。其中以细胞色素P450酶主导的氧化反应是迄今最常见的,包括羟化、N-脱烷基和O-脱烷基以及环氧化。这些反应或揭示或引入极性基团,如羟基、氨基或羧基,使分子稍微更易溶于水,并为II相酶提供一个可作用的位点。
I相并不总是产生无害的产物。加上一个反应性基团可以使药物失活,但也可能把一个无活性的前药转化为它的活性形式,或生成一个化学反应性代谢物,后者能够结合细胞蛋白质并引起毒性。正因如此,药物化学家研究的不仅是一个化合物代谢有多快,还包括它究竟在何处、被代谢成了什么。
又称
另见