药物代谢与生物转化

II相代谢

如果说I相是给药物装上一个把手,那么II相就是利用这个把手挂上一个大型的、亲水的标签——就像在包裹上贴上邮政标签,让身体可以把它寄出去。这些结合反应是身体把亲脂性化合物转变成高度水溶性化合物的主要方式,使肾脏或胆汁能够轻松将其排出。

在II相反应中,酶把一个笨重的极性基团从活化的供体上转移到药物分子上。常见的结合包括葡萄糖醛酸化(通过UGT酶加上葡萄糖醛酸)、硫酸化、谷胱甘肽结合、乙酰化和甲基化。所加上的基团会大幅提高水溶性,通常还会消除药理活性,从而标记该分子待排泄。

II相一般产生更安全、更极性、无活性的产物,这正是它常被称为解毒相的原因。不过也有诚实的例外:谷胱甘肽结合专门在反应性亲电体伤害细胞之前将其清除,而少数酰基葡萄糖醛酸苷本身具有化学反应性。如果药物已经带有合适的官能团,II相也可以在没有任何前置I相步骤的情况下进行。

又称
conjugation reactions结合反应結合反應