葡萄糖醛酸化

葡萄糖醛酸化是身体让药物变得'可润湿'的主力方式。它把一种叫葡萄糖醛酸的糖酸分子剪接到药物上，由于这种糖布满羟基并带有负电荷，整个结合物突然就变得易溶于水，并被引导着随尿液或胆汁排出。

从生化角度看，它是一种由UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）催化的II相结合反应。这些酶把葡萄糖醛酸从辅因子UDP-葡萄糖醛酸上转移到药物的亲核基团上——通常是羟基、羧基、胺基或巯基。生成的葡萄糖醛酸苷比母体分子极性大得多，通常没有药理活性。

从量上看，葡萄糖醛酸化是药物以及胆红素等内源性化合物最重要的消除途径之一。它一般是一个干净的解毒步骤，但由羧酸类药物形成的酰基葡萄糖醛酸苷可能具有化学反应性，并曾与罕见毒性相关联，这也是羧酸在药物设计中受到仔细审视的原因之一。