理化性质与成药性
水溶解度
水溶解度指在剩余部分仍以未溶固体存在之前,有多少化合物能溶进水里。就像往一杯茶里一勺接一勺加糖,到某个点再也加不进去、杯底开始积起糊状物;那个饱和点就是溶解度。
对药物来说这是根基:分子必须先溶解,才能被吸收、进入血流并发挥作用。溶解性差的化合物可能大部分以未溶状态通过肠道而无法吸收,或者仅仅因为在测试溶液中析出而在检测中失败、给出误导性结果。
溶解度取决于化合物的亲脂性、在相关 pH 下的电离程度,以及晶格把分子束缚得有多紧。油性强、平面、高熔点的分子往往溶解性差。化学家通过引入极性或可电离基团、打破平面刚性骨架,或选用溶解性更好的盐型或固体形态来改善溶解度。
动力学溶解度(一种可能包含亚稳态形式的快速测定)与热力学溶解度(真正的平衡值)可能差异显著;它们回答的是不同的问题。
又称
另见