前药

前药是一种伪装起来的药物。它以无活性的形式给药，只有在身体对它进行化学改造之后，才会变成真正的、有活性的药物——很像一颗种子，在土壤和水把它变成植物之前什么也做不了。这种伪装是有意为之的：它被设计用来解决活性药物自身存在的某个问题。

从化学上看，前药就是给活性分子装上一个可去除的掩蔽基团，常见的是酯、氨基甲酸酯或磷酸酯。一旦进入体内，酯酶或细胞色素P450等酶，或者单纯的化学条件，就会切除这个基团并释放出活性物质。设计者用这个技巧来改善差的口服吸收、掩盖苦味、延长作用时间，或把药物靶向到特定组织。

问题在于激活必须可靠。如果负责转化的酶在人与人之间差异很大，或者转化不完全或太慢，那么递送到体内的活性药物剂量就会变得不可预测。前药还增加了一个必须为安全性而表征的代谢步骤，因为被切下的掩蔽基团本身会成为一个代谢物，必须证明它是无害的。