口服生物利用度

口服生物利用度是吞服剂量中得以闯过胃肠道与肝脏的重重关卡、完整无损地到达全身循环的那一部分。它是生物利用度中最日常、最具实践意义的形式,因为口服途径——简单的一片药或一粒胶囊——是迄今为止最方便、应用最广的用药方式。

吞服的药物在能起作用之前要面对两大损失。第一,它必须被吸收:必须溶解并透过肠壁,任何未被吸收的部分都损失掉。第二,引流胃肠道的血液直接进入肝脏——机体的化学加工厂——肝脏可在药物到达全身其余部位之前就代谢掉其中很大一部分,这就是首过效应。口服生物利用度是闯过这两道关卡后所剩的乘积。

这使口服生物利用度成为药物设计中一个苛刻而综合的目标。一个分子必须足够溶解才能溶出,足够通透才能穿过肠道,又足够代谢稳定才能逃过肝脏——这些性质往往相互拉扯。任何一项不达标的药物可能不得不改用注射给药,或者重新设计、重新制剂,或以前药形式递送。