药代动力学与 ADME
吸收
吸收是药物从给药部位到达真正能发挥作用的地方——血液循环——的旅程。吞下一片药,活性分子必须先在肠液中溶解,穿过肠壁,再进入另一侧的血管。在完成这一跨越之前,药物只是停留在胃肠道中,起不到任何作用。
一个分子能否被吸收、吸收得多快,取决于它的物理性质以及它必须穿越的屏障。药物需要足够溶解才能溶于体液,又要足够亲脂才能穿过肠道细胞的脂质膜,并且大小和形状合适才能透过。这些相互冲突的要求,正是溶解度、亲脂性和通透性在药物设计中如此重要的原因。
吸收是 ADME 的首字母——吸收、分布、代谢、排泄——这四个过程共同决定了机体对药物所做的处置。除了直接静脉注射以外,吸收适用于一切给药途径;静脉注射时药物被直接送入血液,按定义其吸收是完全且瞬时的。
一种难溶的片剂可能只有部分溶解就通过了肠道,因此很大一部分从未被吸收,随粪便排出;将其重新制成微细颗粒或无定形分散体,可显著提高被吸收的量。
在化学性质起作用之前,差的溶解度就可能扼制吸收。
吸收决定了进入体内的药量及其速度,但即便吸收良好,药物在到达全身其余部位之前,仍可能因肠壁和肝脏的首过代谢而被消耗掉。
又称
另见