药代动力学与 ADME
分布
药物一旦进入血液,并不会停留不动。分布是指药物从血液可逆地散布到组织和器官,又再返回的过程。可以把血液想象成配送网络,把组织想象成仓库:分子不断从血液运往各个仓库,又返回血液,最终达到一种动态的平衡。
药物分布的广度取决于血流、它穿过组织膜的难易、它与血浆蛋白相对于组织成分的结合强弱,以及它对脂肪或水的亲和力。亲脂的药物可能在脂肪组织中蓄积;与血浆蛋白大量结合的药物则倾向于留在血液中。分布决定了药物能否到达其靶组织——也决定了它是否会到达可能造成伤害的部位,例如大脑。
分布是 ADME 的第二个字母,常用表观分布容积来定量概括,这是一个表观体积,告诉你药物从血液散布出去的程度。容积小说明药物大多留在循环中;容积大则意味着它已深入组织。
高度亲脂的麻醉药因大脑血供丰富而首先大量进入脑组织,随后再分布到肌肉和脂肪中——这正是为什么这类药物单次给药后,药效会随其离开大脑而消退,即便它尚未从体内被清除。
再分布可在毫无清除的情况下终止药物作用。
只有游离的、未结合的药物才能离开血液并作用于其靶点;被血浆蛋白锁住的药物会被滞留,因此蛋白结合塑造了分布。
又称
另见