生物利用度

生物利用度回答一个简单的问题:在你所给的剂量中,究竟有多少完整无损地进入了血液循环、随时可以发挥作用?如果你吞下 100 毫克,却只有 40 毫克以原形到达循环,那么生物利用度就是 40%。其余的都损失掉了——要么从未被吸收,要么在到达之前就被化学分解。

按惯例,直接注入静脉的药物生物利用度为 100%,因为它被直接送入血液,毫无损失。其他一切途径都以此为基准来衡量。生物利用度通常通过比较受试途径与静脉给药后的总药物暴露量(浓度-时间曲线下面积)来估算。

这个数字概括了吸收不完全以及肠壁和肝脏首过损失的综合代价。它在实践中极为重要:生物利用度低且波动大的药物会带来难以预测的血药水平,使安全给药变得困难。提高生物利用度是制剂研究以及设计可吸收分子的化学中始终如一的目标。