药代动力学与 ADME

AUC(曲线下面积)

AUC 是机体在一段时间内所经历的总药物暴露量,以浓度对时间曲线下的面积来体现。如果你画出一次给药后血药浓度的升降曲线,并把曲线以下的全部区域涂上阴影,那块阴影面积就是 AUC。曲线越高,或维持在高位的时间越长,所围的面积越大,意味着暴露越多。

关键在于,AUC 同时整合了「有多高」和「持续多久」。两种药物可能达到相同的峰值,但停留更久的那种 AUC 更大,使机体暴露于更多的总药量。这使 AUC 成为衡量总体暴露的首选指标;对于许多依赖累积剂量的效应和毒性而言,它比单看峰值更有参考价值。

AUC 把剂量与机体对它的处置联系起来:对给定的剂量,AUC 等于被生物利用的药量除以清除率。正因如此,比较口服给药与静脉给药后的 AUC 是衡量生物利用度的标准方法,而 AUC(及峰值)相匹配则是判定两种产品生物等效的核心要求。

生物利用度的计算方法是:用口服给药后的 AUC 除以等剂量静脉给药后的 AUC,因为静脉途径把全部剂量送入血液,可作为 100% 的参照。

AUC 之比把原始暴露量换算为生物利用度数值。

AUC 衡量总暴露量(整块面积),而 Cmax 只衡量最高点;相同的 AUC 可能掩盖截然不同的峰形,所以二者通常都要报告。

又称
area under the curve药时曲线下面积藥時曲線下面積