药代动力学与 ADME

Cmax(峰浓度)

Cmax 就是一次给药后血药水平所达到的最高点。设想给药一片后,把血药浓度对时间作图:曲线随药物被吸收而上升,达到一个顶点,然后随消除占上风而下降。Cmax 就是那个顶点的高度。

它产生于一场拉锯战:吸收把浓度往上拉,消除把浓度往下拽;峰值出现在这两个速率达到平衡的那一刻。吸收更快或剂量更大往往给出更高的 Cmax,而缓释制剂则有意把峰值压低、变平,以使血药水平更为平稳。

Cmax 对安全性和疗效都很重要。许多不良反应由峰值驱动——Cmax 过高会把药物推过其安全上限——而对某些药物来说,需要较高的峰值才能有效。它通常与 Tmax(峰值出现的时间)一并报告,二者是药代动力学和生物等效性研究的标准终点。

把速释止痛药改为缓释剂型,会降低 Cmax 并推迟 Tmax,以早期的尖锐峰值换取更平稳、更持久的血药水平,并常常减少与峰值相关的副作用。

缓释以较高的峰值换取更平稳的血药水平。

Cmax 描述峰的高度,而非总暴露量;两种制剂可以有相同的 AUC,峰值却大不相同,这正是生物等效性两者都要考查的原因。

又称
peak plasma concentration峰浓度峰濃度