药代动力学与 ADME

清除率

清除率衡量机体清除药物的效率。它不是去数分子,而是问:每分钟有多大体积的血浆被彻底清除干净?如果某药物的清除率是每分钟 100 毫升,那就相当于机体每分钟把 100 毫升血浆中的药物彻底抹去,尽管实际上它只是从一个大得多的体积中部分地移除药物。

清除率是消除器官的属性——主要是代谢药物的肝脏,以及排泄药物的肾脏。总清除率是这些器官清除率之和。关键在于,清除率是消除能力的内在度量:它不取决于体内有多少药物,只取决于器官移除药物的能力有多强。

清除率是药代动力学的两大支柱之一,另一支柱是分布容积,二者共同决定药物的半衰期。它还决定稳态所需的维持剂量:要维持血药水平恒定,给药速率必须等于清除率乘以目标浓度。清除率高的药物必须更频繁地或以更大的剂量给药,才能维持其作用。

如果某药物的清除率为 6 L/h,而你想把它的血浆浓度维持在 2 mg/L,那就必须以每小时 12 毫克的速率输注,因为稳态时的输入速率等于清除率乘以目标浓度。

清除率直接确定维持给药速率。

清除率的单位是体积/时间(如 mL/min 或 L/h)——它是一种流速,而非药量。它与分布容积共同决定半衰期,但二者中它更为根本。

又称
CL总清除率總清除率