药代动力学与 ADME

消除速率常数

消除速率常数是体内剩余药物每单位时间被移除的比例。如果它等于每小时 0.1,那么在每一小时里,机体都消除掉那一刻所剩药量的 10%——不是固定的药量,而是剩余量中固定的一份。它是消除速度的调节旋钮。

由于每单位时间移除的是恒定的比例,药量沿着一条平滑的指数衰减下降,这正是一级动力学的标志。消除速率常数是这条衰减曲线在对数图上的陡度,它与半衰期直接相关:半衰期约等于 0.693 除以速率常数,因此常数越大,移除越快,半衰期越短。

从概念上讲,速率常数把两个更具体的参数联系起来:它等于清除率除以分布容积。因此,当消除器官更卖力(清除率更高)时它上升,当药物藏身于庞大的组织容积中时它下降。它正是直接出现在描述浓度如何随时间变化的指数方程中的那个参数。

消除速率常数为每小时 0.347 的药物,半衰期约为两小时(0.693 除以 0.347),因为速率常数和半衰期不过是表达同一指数衰减的两种方式。

速率常数与半衰期是同一衰减的两个侧面。

速率常数的单位是时间的倒数(每小时、每天)——是每单位时间的一个比例,而非药量。它等于清除率除以分布容积,也等于 0.693 除以半衰期。

又称
ke消除常数消除常數