药代动力学与 ADME

半衰期

半衰期是血液中药量降至原来一半所需的时间。如果某药物的半衰期为四小时,那么四小时后一半消失,八小时后四分之三消失,十二小时后八分之七消失,以此类推——每一个固定的间隔都清除掉剩余药量的一半。

这种稳定的减半是一级消除的标志,即机体每单位时间移除恒定比例的药物,而非固定的药量。其实际推论是一条经验法则:经过约四到五个半衰期后,药物基本上已被清除(约 94% 到 97%);反过来,规律给药也大约需要同样数目的半衰期才能累积到稳态。

半衰期本身并不是一个基本属性——它由清除率和分布容积推导而来。一种药物半衰期长,可能是因为机体清除它很慢,也可能是因为它深藏于组织之中(分布容积大),或两者兼有。半衰期主要决定药物必须多久给药一次,以及其作用会延续多久。

半衰期为 24 小时的药物适合每日给药一次,约四到五天达到稳态;而半衰期为 1 小时的药物可能需要频繁给药或采用缓释制剂才能维持疗效。

半衰期决定给药间隔与达到稳态的时间。

半衰期等于 0.693 乘以分布容积再除以清除率。因此半衰期延长可能源于较慢的清除,也可能源于较大的分布容积——单凭这个数字无法判断是哪一种。

又称
t1/2消除半衰期消除半衰期