负荷剂量

负荷剂量是给予的、大于常规的首次剂量,目的是让药物迅速起效。若不用它,以常规重复剂量服用的药物只能在数个半衰期内逐渐爬升到有效水平。负荷剂量是一条捷径:单次大剂量冲击,立即把体内填充到目标浓度,此后只需较小的维持剂量将其稳住即可。

负荷剂量的大小不由清除率决定,而由分布容积决定——即药物必须填满的表观空间。要达到目标浓度,所给剂量约等于分布容积乘以该浓度,因此广泛散布到组织中的药物,需要按比例更大的负荷剂量才能使其饱和。

当无法接受等待数天让药物累积时,负荷剂量最为有用,例如严重感染、危险的心律失常或癫痫发作。其代价是:大剂量的前置给药会使药物水平瞬时升高,因此对于安全边界狭窄的药物,负荷剂量必须仔细计算或分次给予,以免冲过头而进入毒性区。