生物利用度提升

生物利用度是指吞服剂量中真正完整抵达血液、并随时可发挥作用的那一部分比例。这个比例往往小得令人失望：药物溶不开、难以穿过肠壁，或在第一次经过肝脏时就被分解。生物利用度提升汇集了一系列堵住这些漏洞的策略，让每次剂量中更多的部分能派上用场。

这些漏洞可归为几类，相应的对策各有针对。如果药物几乎不溶，就借助溶解度和溶出方面的工具。如果它能溶却无法穿过肠道膜，制剂研究者可使用渗透促进剂，或把分子设计得更易透过。如果它在肠壁和肝脏的首过代谢中被大量破坏，则可选择能抵抗这种代谢的前药、抑制降解酶的物质，或改用绕过肝脏首过的给药途径。

每种策略都有其局限和风险。一种松动肠道屏障的渗透促进剂，可能让不想要的物质也一并通过；为提高某一药物水平而抑制某种代谢酶，可能危险地抬高患者所服其他药物的水平。而且由于生物利用度是若干步骤相乘的结果，针对错误的瓶颈下手将一无所获。先诊断清楚究竟是哪一步真正限制了某一药物，才是关键的第一步。