血浆蛋白结合

可以把血流想象成一座繁忙的港口，里面漂浮着许多大型蛋白质『渡船』。很多药物分子搭上这些蛋白质随波而行，暂时无法发挥作用。血浆蛋白结合就是药物与血液蛋白之间的这种可逆附着，它决定了真正能够发挥作用的药物有多少。

只有未结合的部分才能离开毛细血管、到达受体、被肾脏滤过或被肝脏代谢。结合部分则相当于一个随血液循环、随时可用的储库：当游离药物被消耗时，结合的药物便解离出来补充。酸性药物（如华法林和许多非甾体抗炎药）主要与白蛋白结合，碱性药物（如利多卡因和许多抗精神病药）则与 α1-酸性糖蛋白结合。

结合程度对高结合率药物最为重要。若某药结合率高达 99%，结合略有变化就可能使游离的活性部分翻倍。在白蛋白偏低（肝病、营养不良）或另一药物竞争同一结合位点时，结合率会下降，从而可能改变药效与毒性。