分布与药物转运
游离药物分数
在血浆中循环的全部药物里,只有一部分自由游离、未被附着,其余则被黏附在蛋白上。游离药物分数就是这未结合的一小份——也是唯一能真正离开血液、结合受体并产生作用的部分。结合的那部分此刻只是随波同行。
游离分数(常写作 fu)的范围很广:弱结合药物几乎全部游离,强结合药物则只有极小百分比游离。由于只有游离药物能穿过膜,因此与作用部位达成平衡、被肾脏滤过、被肝脏代谢的都是游离浓度。结合态与游离态处于持续平衡:移走游离药物,结合药物便解离出来补足。
游离分数解释了为何总血药浓度可能产生误导。若蛋白结合下降(白蛋白偏低、被另一药物置换),总药物看上去可能不变甚至更低,而游离的活性部分却升高了。对苯妥英或华法林等安全余地窄的药物,这可能改变获益与危害之间的平衡。
游离分数(fu)加结合分数等于 1。当结合不可靠时,唾液或专门化验有时可直接估测游离药物。
又称
另见