药物置换

想象血流中两名乘客争抢蛋白『巴士』上同一个座位。若第二种药物更牢地结合同一位点，便会把第一种药物挤下来，被挤下的药物此刻便游离而行。药物置换正是如此：一种药物把另一种药物从其血浆蛋白结合位点上挤开，从而升高后者游离的活性部分。

由于只有游离药物才起作用，游离分数的骤然升高可短暂增强药效或毒性，对治疗窗窄的高蛋白结合率药物尤其如此。教科书式的例子涉及争夺白蛋白的药物，如华法林被某些非甾体抗炎药或磺胺类置换，或苯妥英与丙戊酸彼此置换。

在实践中，单纯的置换通常并不像过去想象的那样危险。新释放出的药物此刻也更易于被代谢和排泄，因而清除率上升，游离浓度往往回落趋于正常。真正具有临床意义的问题，多发生在置换药物同时还抑制被置换药物的代谢之时——这是一记组合拳，正如华法林与几种相互作用药物所示。